醫藥級聚乙二醇1500

簡(jiǎn)要描述：醫藥級聚乙二醇1500
系列產(chǎn)品無(wú)毒、無(wú)刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并與許多有機物組份有良好的相溶性。它們具有優(yōu)良的潤滑性、保濕性、分散性、粘接劑、抗靜電劑及柔軟劑等。

產(chǎn)品型號： 全系有貨

所屬分類(lèi)：聚乙二醇

更新時(shí)間：2020-07-13

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醫藥級聚乙二醇1500

聚乙二醇("PEG"或"peg")是用于制備("聚乙二醇化，，(pegylation))治療性蛋白質(zhì)產(chǎn)品("聚乙二醇化蛋白質(zhì)")的一種化學(xué)部分(moiety).例如，聚乙二醇化腺苷脫氨酶已被批準用于治療嚴重聯(lián)合免疫缺陷??；聚乙二醇化超氧化物歧化酶已在臨床試驗中用于治療頭部損傷；聚乙二醇化ot-干擾素已進(jìn)行治療肝炎的l期臨床試驗；經(jīng)報道，聚乙二醇化葡糖腦苷脂酶和聚乙二醇化血紅蛋白已用于臨床前試驗，對于一些蛋白質(zhì)，與聚乙二醇的連接已經(jīng)顯示可以保護蛋白質(zhì)免于蛋白水解，如Sada等，J.FementationBioengineering71:137-139(1991),可利用用于連接某些聚乙二醇部分的方法。參見(jiàn)美國對于聚乙二醇，已經(jīng)使用了各種方法將聚乙二醇分子連接到蛋白質(zhì)上。一般地，聚乙二醇分子通過(guò)蛋白質(zhì)上存在的反應基連接到蛋白質(zhì)上，氨基基團(如那些在賴(lài)氨酸殘基或N-端基上的氨基)對于這種連接是方便的。例如上面的Royer中指出，用還原烷基化方法將聚乙二醇分子與酶連接，1993年4月28日出版的歐洲指出，用PEG的亞氨酸酯衍生物或相關(guān)的水溶性有機聚合物對具有游離氨基的肽和有機化合物進(jìn)行修飾，美閨涉及對通過(guò)反應性氨基連接聚乙二醇的蛋白質(zhì)中的賴(lài)氨酸殘基的修飾。蛋白質(zhì)分子的聚乙二醇化一般將得到化學(xué)修飾的蛋白質(zhì)分子的混合物。作為說(shuō)明，在上述方法中反應的在N末端具有五個(gè)賴(lài)氨酸殘基和一個(gè)游離氨基的蛋白質(zhì)分子可形成非均勻混合物，其中一些具有六個(gè)聚乙二醇部分，一些具有五個(gè)聚乙二醇部分，一些具有四個(gè)聚乙二醇部分，一些具有三個(gè)聚乙二醇部分，一些具有兩個(gè)聚乙二醇部分，一些具有一個(gè)聚乙二醇部分，以及一些沒(méi)有聚乙二醇部分。在具有幾個(gè)聚乙二醇部分的分子中，聚乙二醇部分可連接在不同分子上的相同位置處上述方法中一般要求在蛋白質(zhì)和聚乙二醇分子之間存在連接部分.Delgado等在"CouplingofPEGtoProteinbyActivationwithTresylChloride,ApplicationsInlmmunoaffinityCellPartitioning",SeparationsUsingAqueousPhaseSystems,ApplicationsInCellBiologyandBiotechnology,PlenumPress,NewYork,N.Y.(1989)的第211-213頁(yè)中所描述的過(guò)程涉及三氟代乙烷磺酰氯(tresylchloride)的使用，其導致聚乙二醇和蛋白質(zhì)部分之間沒(méi)有連接基團，由于使用三氟代乙烷磺醜氯會(huì )產(chǎn)生有毒副產(chǎn)物，因此這種方法很難用于制備治療性產(chǎn)品。水溶性聚環(huán)氧烷烴與治療性部分(如蛋白質(zhì)和多肽)的偶聯(lián)(conjugation)是已知的。例如參見(jiàn)美國，其內容通過(guò)引用并入本文，該'337公開(kāi)了PEG修飾的生理活性多肽在體內循環(huán)持續延長(cháng)的時(shí)間，降低了免疫原性和抗原性。為了偶聯(lián)聚環(huán)氧烷烴，聚合物的羥基端基必須首先轉化為反應性官能團。這種過(guò)程常常作為"活化"，所得產(chǎn)物稱(chēng)為"活化聚環(huán)氧垸烴"。很大部分研究涉及聚環(huán)氧烷烴(PAO，s)與蛋白質(zhì)、酶和多肽的s-氨基共價(jià)連接。聚環(huán)氧烷烴與賴(lài)氨酸氨基的共價(jià)連接受到諸如琥珀跣基-N-羥基琥珀酰亞胺酯(公開(kāi)于A(yíng)buchowski等，CancerBiochemBiophys.,7，175-86(1984))、吖內酯、亞氨酸芳基酯和環(huán)狀酰亞胺硫酮(cyclicimidethiones)的連接基團的影響。例如參見(jiàn)上述每篇的內容通過(guò)引用并入本文。為了將聚合物偶合到活化糖基上，PAO也已經(jīng)用肼基團進(jìn)行了活化。除了上面提到的，也已經(jīng)報道了將PAO，s(如PEG)上的端羥基轉化為羧酸，PEG-酸至少在兩方面是有用的，首先，通過(guò)可用的羥基或氨基部分，羧酸衍生物可以直接用于偶聯(lián)親核試劑；其次，PAO羧酸能夠用作中間體以形成其他類(lèi)型的活化聚合物，例如，mPEG羧酸能夠通過(guò)N-羥基琥珀酰亞胺和縮合刑(如二異丙基碳二亞胺)轉化為琥珀酰亞胺基酯衍生物。其它活化PAO's可以通過(guò)活性酯與肼反應生成PAO-酰肼衍生物來(lái)制備。聚環(huán)氧烷烴的羧酸衍生物制備中的主要缺點(diǎn)是難以獲得高產(chǎn)率的純產(chǎn)品。

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